【摘要】 目的 评价福安特注射液对小鼠S180和3LL瘤株的抗肿瘤活性作用,为临床应用提供依据。
方法 采用荷瘤小鼠作为移植性肿瘤实验动物模型。同性别,体重17~19g,接种肿瘤后随机分组,每组10只。实验设正常对照组,环磷酰胺阳性对照组,福安特高、中、低剂量组,共5组。每天定时给药,正常对照组每天注射等量生理盐水,连续14天。
结果 福安特可影响S180和3LL肿瘤的生长速度,瘤体积缩小,瘤体重量减轻,抑瘤效果较明显,抑瘤率分别达41.57%和4239%。
结论 福安特对S180和3LL荷瘤小鼠具有一定抗肿瘤活性作用。
【关键词】 福安特 动物模型 抗肿瘤活性
Experimental study for Fu-an-te on transplantable carcinomas in mouse Ⅲ
【Abstract】 Objective To evaluate the anti-tumour-activity effect of Fu-an-te injection for S180 and 3LL,provide a evidence for clinical application.
Methods Use tumour load mouse as transplantable carcinomas animal model. Same sex,weight 17~19g,randomly divide group after inoculate tumour cell,10 mouse in every group,the experiment including 5 groups: normal control group,positive group and 3 doses of the new drug were chosen for each pharmacodynamic research then. Give the drug on time for every group,and normal control group with equate water,series for 14 days in the formula pharmcodynamic tests.
Results Fu-an-te can affect tumour growth speed for S180 and 3LL. The volume of tumour was reducing,weight was light and growth inhibition effect on transplantable tumour was in evidence. The inhibition rate for tumour can reach at 41.57% and 42.39%.
Conclusion Fu-an-te have a good anti-tumour-activity effect for S180 and 3LL.
【Key words】 Fu-an-te animal model anti-tumor-activity
流行病学调查表明,近年来无论在世界范围还是在中国国内,恶性肿瘤的发病率和死亡率均呈上升趋势。恶性肿瘤已成为常见病和多发病。由于恶性肿瘤在临床表现的多样性,而临床治疗上,常规应用的化疗药物又普遍存在毒副反应大、疗效不稳定、复发率高等问题。因此,寻找一种低毒、疗效稳定、使用方便且具有广谱抗肿瘤活性的药物成为抗肿瘤药物研究和临床中亟待解决的问题。目前,肿瘤预防研究的主要研究目标之一是寻找高效、低毒的药物。作为福安特注射液主要成分的熊果酸,1990年就被日本列为最有希望的肿瘤预防药物之一[1]。熊果酸(ursolic acid,UA)又名乌索酸、乌苏酸,属三萜类化合物,抗肿瘤活性是熊果酸最主要的药理作用,同时也具有其它广泛的生物活性,包括抗癌、对肝损伤的保护作用、抗菌消炎和抗病毒等作用[2]。近年来研究表明熊果酸可以对抗致癌物如B(α)P、黄曲霉素B1诱发的基因突变,抑制TPA对二甲基苯并蒽(DMBA)诱导的小鼠皮肤癌的促癌作用,因而认为熊果酸不仅具有抗突变、抗促癌物作用,对多种恶性肿瘤细胞也有抑制生长的作用。此外,熊果酸还可诱导F9畸胎瘤细胞成为内胚层细胞及抗血管生成。因此,熊果酸的抗肿瘤活性越来越引起人们的注意[3]。Lee 等用熊果酸进行了6种癌细胞系的细胞毒试验,结果表明熊果酸对P-388、L-1210白血病细胞和A-549人肺腺癌细胞有显著的细胞毒作用,其ED50均小于4mg/L[4]。黄镜等对芦笋有效成分熊果酸诱导细胞凋亡的实验研究结果表明熊果酸可诱导细胞凋亡,能抑制致癌物与促癌物的致癌作用,表明熊果酸有抗瘤作用,其作用机制是抗增殖和诱导肿瘤细胞凋亡[5]。
目前有关熊果酸的研究主要集中于体外细胞学试验和作用机制研究。有关活体动物的体内试验则未见报道。本研究所用福安特注射液的主要成分为熊果酸,通过使用小鼠动物模型对移植性3LL和S180所进行的活体动物抗肿瘤活性试验,初步评价该药物对这两种小鼠移植性肿瘤的抗肿瘤活性作用,为本药的药效学评价和进一步临床应用提供基础数据。
1 材料与方法
1.1 材料
1.1.1 动物 C57BL/6J、KM小鼠由中国医学科学院实验动物研究所提供,体重:18~22g,雌性,合格证号:SCXK11-00-0006。
1.1.2 药物 (1)受试药:福安特,白色针粉剂,规格:6mg/瓶。熊果酸含量6mg/瓶,熊果酸纯度97.3%。由湖北省武汉利元亨药物技术有限公司提供,批号:030806。试验前用生理盐水溶解。(2)阳性对照药:环磷酰胺购于中国医学科学院肿瘤
医院,由上海华联制药公司生产,沪卫药准字(1995)第012034号,生产批号:030309,生产日期:030313,有效期至2005年3月。
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